Распространенность синтетических опиоидов связана с их устойчивыми анальгетическими свойствами. Благодаря структурному сходству с эндорфинамиподобные препараты легко преодолевают гематоэнцефалический барьер и стимулируют мю-опиоидные рецепторы (MOR), вызывая эйфорию. Однако длительное применение опиатов приводит к сокращению популяции таких рецепторов, росту резистентности и привыканию. Терапия последнего носит заместительный характер: пациенты стационарно получают агонисты (метадон) или антагонисты (налтрексон) MOR. Существующие методы лечения опиоидной зависимости сравнительно дороги, ненадежны и обладают побочными эффектами.
Из-за относительно низкой стоимости, выраженного седативного действия и быстрого возникновения синдрома отмены, наиболее опасным синтетическим опиатом считается героин. Помимо зависимости, инъекции этого производного морфина увеличивают риск инфицирования ВИЧ и гепатитом C. При этом, несмотря на включение в список запрещенных к свободному обороту, героин по-прежнему применяется в медицине, например в Великобритании в паллиативной практике, и часто используется нелегально. Только в США с 2005 по 2015 годы число потребителей опиата возросло вдвое – до 828 тысяч человек. Лечение героиновой зависимости обходится американскому бюджету в 27 миллиардов долларов.